Application/absorption par le nombril rivalise avec la voie intraveineuse, les autres voies cutanées ne sont pas loin derrière

L'une des questions les plus courantes que je reçois de mes lecteurs est « Quel est le taux d'absorption topique de vos produits ? ». Il existe plusieurs études démontrant qu'un mélange de solvants DMSO/éthanol permet une absorption proche de 100 % quelle que soit la zone de la peau où il est appliqué. Cependant, nous avons arrêté d'utiliser le DMSO/éthanol pour la plupart de nos produits, et bien que cela ait atténué les préoccupations concernant l'odeur et l'irritation cutanée dues au DMSO, les questions ont commencé à affluer sur l'efficacité du nouveau solvant SFA/éthanol (ainsi que celui à base de tocophérol/huile) lorsqu'il est appliqué par voie topique. Mon expérience avec les deux solvants, confirmée par des tests sanguins, démontre un taux d'absorption d'environ 65 % à 70 % des produits lorsqu'ils sont appliqués sur la peau, mais les gens continuent de demander des références pour étayer cette estimation, et demandent également des modifications des solvants pour augmenter encore le taux d'absorption. Eh bien, l'étude ci-dessous semble répondre aux deux questions/préoccupations. Elle confirme que l'absorption de la testostérone (T) à travers la peau (avant-bras) est d'environ 50 % lorsque seul l'acétone est utilisé comme solvant. Cependant, plusieurs autres études ont démontré que l'acétone est inférieure en tant que vecteur transdermique lorsqu'elle est comparée à l'éthanol. De plus, les études ont également démontré que l'utilisation d'un solvant uniquement volatil réduit l'absorption de la substance active à travers la peau car le solvant s'évapore trop rapidement avant d'avoir eu le temps d'augmenter la perméabilité de la peau. Ainsi, les études ont suggéré d'associer le solvant volatil à un solvant non volatil qui permettrait au solvant volatil de rester plus longtemps sur la peau et, par conséquent, d'obtenir une meilleure absorption. Cette approche de combinaison de solvants volatils (éthanol) et non volatils a déjà été vérifiée comme efficace pour un autre stéroïde – le cholécalciférol – connu du grand public sous le nom de vitamine D. En ce qui concerne l'obtention d'une absorption encore plus élevée, l'étude ci-dessous démontre également que l'application de la T dissoute dans de l'acétone directement dans le nombril a un taux d'absorption d'environ 80 % et n'est pas loin derrière le taux d'absorption de la voie intraveineuse (IV) – la référence en pharmacologie clinique (définie comme garantissant une absorption de 100 %). Compte tenu du fait que le taux d'absorption de 80 % par le nombril a été obtenu en utilisant uniquement de l'acétone comme solvant, et en tenant compte de la discussion ci-dessus sur les aspects volatils/non volatils de la délivrance transdermique, la combinaison SFA/éthanol que nous utilisons comme solvant pour la plupart de nos produits pourrait très bien se rapprocher à une distance de cheveux du taux d'absorption de la voie IV.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6707906/

« …Nous avons évalué la biodisponibilité transdermique de la testostérone à travers les tissus cutanés de la zone du nombril2 et avons comparé les données à celles obtenues par l'administration transdermique sur la zone de l'avant-bras (surface dorsale) en utilisant quatre macaques rhésus comme modèle animal. l4CC-Testostérone 5 pCi (25 pg), dans 100 µL d'acétone, a été appliquée sur une zone cutanée (contrôlée à 0,2 cm² par un gabarit métallique) pendant 5 jours. Le solvant s'est rapidement évaporé, et le site d'administration du médicament a ensuite été recouvert d'un morceau de plastique adhésif qui est resté intact tout au long de l'étude. »

« …Les données générées (Fig. 1) suggèrent que l'administration par le nombril donne une absorption relativement plus rapide et une biodisponibilité systémique plus grande de l4C testostérone que l'administration par l'avant-bras. Les deux voies d'absorption percutanée donnent des cinétiques d'élimination de premier ordre bien définies, très parallèles à celles de l'administration intraveineuse. Il est intéressant de noter que la biodisponibilité systémique de 14C testostérone par absorption par le nombril est relativement proche du niveau obtenu par l'administration intraveineuse d'une dose équivalente et est substantiellement plus grande que le niveau atteint par l'administration par l'avant-bras. Calculé à partir de l'Éq. 1, l'absorption par le nombril de I4C testostérone a atteint une biodisponibilité relative de 79,9 %, contre 49,9 % par administration par l'avant-bras. »

« …La biodisponibilité relative de 14C testostérone par absorption par le nombril et l'avant-bras peut également être comparée en utilisant les données de récupération urinaire. Les résultats (Fig. 2) indiquent que pendant une période d'administration de médicament de 5 jours, un total de 57,3, 45,2 et 33,2 % de la dose de 14C testostérone administrée avait été récupéré dans l'excrétion urinaire, respectivement, par les administrations intraveineuse, par le nombril et par l'avant-bras. En utilisant les données de récupération urinaire intraveineuse (57,3 %) comme référence de comparaison, il est estimé qu'une biodisponibilité relative de 78,970 a été atteinte après l'administration par le nombril et de 57,9 % par l'administration par l'avant-bras. Les résultats sont en bon accord avec les données plasmatiques rapportées (79,9 et 49,9 %, respectivement). Les profils plasmatiques et les données de récupération urinaire démontrent que l'absorption par le nombril produit une biodisponibilité transdermique plus grande de 14C testostérone que l'administration par l'avant-bras (79,9 et 78,970 contre 49,9 et 57,9 %). »