Nouveau produit IdeaLabs – 3α-Dihydroprogestérone (3α-DHP)
Comme beaucoup de mes lecteurs le savent, l'industrie médicale a augmenté son intérêt et ses essais cliniques pour les soi-disant « neurostéroïdes », la plupart faisant partie de la famille des pregnanes. Je pense que le terme « neurostéroïde » tel qu'utilisé par la médecine conventionnelle est un terme trompeur, car il est utilisé sélectivement pour seulement quelques-uns de tous les stéroïdes connus, malgré le fait que pratiquement tous ont été démontrés avoir un effet central (cérébral). Par exemple, actuellement, l'étiquette « neurostéroïde » est appliquée presque exclusivement à des stéroïdes tels que la pregnenolone, la progestérone, l'allopregnanolone et divers de leurs dérivés synthétiques, bien que des familles de stéroïdes telles que les œstrogènes, les androgènes, les minéralocorticoïdes/glucocorticoïdes, et même les hormones thyroïdiennes aient toutes été démontrées avoir des effets centraux puissants et rapides, avec une influence indéniable sur l'humeur, la cognition, diverses conditions neurologiques, les traumatismes (par exemple, TBI) et même le cancer.
Récemment, la FDA a approuvé le dérivé de la progestérone allopregnanolone (3α, 5α-tétrahydroprogestérone), communément connue sous le nom d'Allo ou AlloP, comme traitement pour la dépression post-partum. En outre, plusieurs entreprises mènent des essais cliniques avec ce stéroïde pour une large gamme d'autres conditions, y compris la démence (par exemple, la maladie d'Alzheimer), les troubles anxieux, l'autisme, les états psychotiques (par exemple, la schizophrénie), le trouble de stress post-traumatique (TSPT), et même les états de lésions cérébrales directes tels que les traumatismes crâniens (TBI) ainsi que sa forme chronique connue sous le nom d'encéphalopathie traumatique chronique (ETC). À ce jour, la seule condition pour laquelle AlloP a été approuvée est la dépression post-partum avec l'attente que le stéroïde sera bientôt également approuvé pour la dépression de toute origine. La formulation actuellement approuvée est par perfusion intraveineuse, mais certaines des nouvelles formulations actuellement testées sont destinées à un usage oral, et utilisent une préparation très proche des idées du Dr Peat pour utiliser les graisses à longue chaîne et la vitamine E afin de contourner le métabolisme de premier passage de tout stéroïde et garantir que la plupart du stéroïde est absorbé par le système lymphatique. À ce titre, la vente d'AlloP est devenue très juridiquement risquée.
Intéressant, le premier antidépresseur commercial de la classe des ISRS connu sous le nom de fluoxétine (Prozac) a été trouvé pour augmenter l'activité et l'expression d'une enzyme appelée 3α-hydroxystéroïde déshydrogénase (3α-HSD), qui est l'une des étapes majeures dans la synthèse de l'allopregnanolone à partir de la progestérone.
https://www.ucsf.edu/news/1999/11/97489/scientists-identify-new-pathway-antidepressant-action
https://www.pnas.org/doi/10.1073/pnas.96.23.13512
Puisque les niveaux d'allopregnanolone ont été constamment trouvés pour augmenter après l'administration de fluoxétine, et que les niveaux d'allopregnanolone ont été trouvés universellement bas chez les personnes souffrant de dépression (ainsi que de nombreuses autres conditions cérébrales/mood), l'hypothèse était que c'était l'allopregnanolone qui était le véritable antidépresseur, avec la fluoxétine fonctionnant uniquement comme un déclencheur pour la synthèse de ce « neurostéroïde ».
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37746458/
Cependant, cette hypothèse est incomplète puisque la fluoxétine a été trouvée pour augmenter l'activité et l'expression principalement de la 3α-HSD, et bien que cela puisse entraîner des niveaux plus élevés d'allopregnanolone, cela ne le garantit pas, puisque la cascade doit également passer par l'enzyme 5α-réductase (5-AR) afin de synthétiser l'allopregnanolone. En fait, les étapes de la synthèse de l'allopregnanolone sont les suivantes : progestérone -> 5α-dihydroprogestérone (activité de la 5-AR) -> allopregnanolone (activité de la 3α-réductase). Si la fluoxétine augmente sélectivement l'activité de la 3α-HSD uniquement, alors la seule chose qui peut être dite avec certitude est que la fluoxétine augmenterait les niveaux d'un stéroïde qui prend la progestérone comme entrée et produit un stéroïde 3α-réduit, qui est un stéroïde avec un groupe hydroxyle (OH) en position C-3, dans la configuration alpha. Une fois que la progestérone passe par la 3α-HSD, et produit un stéroïde C-3-ol, la réaction se termine là, puisque ce stéroïde de sortie ne peut pas subir de traitement par la 5-AR, cette dernière ne pouvant accepter que des stéroïdes avec un groupe céto en C-3 (progestérone, testostérone, cortisol, etc) comme entrée. Cependant, puisque l'enzyme 3α-HSD est bidirectionnelle (oxydo-réductase), le stéroïde final de sortie peut être reconverti en progestérone. Le produit de la progestérone traitée par la 3α-HSD est le stéroïde 3α-Dihydroprogestérone (3α-DHP), et si la fluoxétine agit principalement en augmentant l'activité et les niveaux de 3α-HSD, alors une hypothèse plus appropriée serait que les effets antidépresseurs et anxiolytiques de la fluoxétine pourraient être dus davantage aux niveaux accrus de 3α-DHP, et non pas tant aux niveaux accrus d'allopregnanolone.
https://fr.wikipedia.org/wiki/3%CE%B1-Dihydroprogestérone
Intéressant, la 3α-DHP a été trouvée pour avoir la même affinité et force en tant qu'agoniste du GABA que l'allopregnanolone, et cette dernière est connue comme l'agent agoniste du GABA endogène le plus puissant. En conséquence, de multiples études ont démontré que la 3α-DHP a des effets anxiolytiques, sédatifs et analgésiques similaires à ceux de l'allopregnanolone. En outre, les niveaux de 3α-DHP ont été trouvés bas dans de nombreuses conditions où les niveaux d'allopregnanolone ont également été trouvés bas.
« ...3α-Dihydroprogestérone (3α-DHP), également connue sous le nom de 3α-hydroxyprogestérone, ainsi que pregn-4-en-3α-ol-20-one, est un endogène neurostéroïde.[1] Il est biosynthétisé par 3α-hydroxystéroïde déshydrogénase à partir de progestérone.[1] La 3α-DHP a été trouvée pour agir comme un modulateur allostérique positif du récepteur GABAA et est décrite comme étant aussi active que l'allopregnanolone en ce qui concerne cette action.[1] En conséquence, elle a des effets anxiolytiques chez les animaux.[2] La 3α-DHP a également été trouvée pour inhiber la sécrétion de hormone folliculo-stimulante (FSH) de la glande pituitaire du rat, démontrant des propriétés possibles antigonadotropes.[1] Contrairement au cas de la plupart des autres neurostéroïdes inhibiteurs, la production de 3α-DHP n'est pas bloquée par les inhibiteurs de 5α-réductase tels que le finastéride.[1] Aucune donnée n'était disponible sur l'activité progestative de la 3α-DHP en 1977.[3] Les niveaux de 5α-DHP ont été quantifiés.[4] »
Les forts agonistes du GABA sont connus pour avoir des effets réducteurs de cortisol et il existe plusieurs rapports de cas publiés montrant un traitement réussi de la maladie de Cushing/syndrome chez certaines personnes en utilisant les médicaments anxiolytiques benzodiazépines (également des agonistes du GABA, mais plus sélectifs). Étant le plus fort agoniste endogène du GABA, l'allopregnanolone a également démontré avoir des effets réducteurs de cortisol chez l'homme.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20158297
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8946427/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36139100
Le cortisol est un facteur causal prouvé de la dépression, confirmé par de multiples études démontrant des effets antidépresseurs rapides des antagonistes des glucocorticoïdes (par exemple, Mifépristone/RU486) chez les animaux et les humains, ainsi que par des effets dépressifs rapides causés par des agonistes glucocorticoïdes synthétiques (par exemple, dexaméthasone) et naturels (par exemple, cortisol). Puisque l'allopregnanolone a été démontrée pour abaisser le cortisol chez l'homme, cela peut expliquer la plupart de ses effets antidépresseurs, ainsi que ses effets anxiolytiques.
https://www.newscientist.com/article/dn9516-abortion-drug-could-rapidly-treat-depression/
https://doi.org/10.1016/j.steroids.2022.109058
https://link.springer.com/article/10.1134/S2079059717010142
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34071053
Comme le dit l'article Wiki ci-dessus, la 3α-DHP est aussi efficace que l'allopregnanolone en termes d'activité GABA, et a probablement les mêmes effets mentaux/physiologiques. De plus, contrairement à l'allopregnanolone, la 3α-DHP n'est pas affectée par l'administration de médicaments inhibiteurs de la 5-AR tels que le finastéride, et n'est actuellement pas régulée par les autorités médicales (par exemple, la FDA) aux États-Unis ou dans l'un des 30+ autres pays que j'ai pu vérifier.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7914815/
« ...Les effets du neurostéroïde allylique produit de manière centrale, la 3 alpha-hydroxy-4-pregnén-20-one (3 alpha HP), sur les réponses des souris mâles à une odeur aversive, induisant l'anxiété, d'un prédateur (chat) ont été examinés dans un test de préférence d'odeur. Les souris témoins non traitées ont présenté une réponse anxiogène à l'odeur du chat, passant un temps minimal dans un labyrinthe en Y à proximité de l'odeur du chat. Les administrations intracérébroventriculaires (i.c.v.) de 3 alpha HP avaient une action anxiolytique, entraînant des augmentations significatives et dose-dépendantes (0,01-1,0 microgramme) du temps passé à proximité de l'odeur du chat. Ces effets anxiolytiques de la 3 alpha HP étaient stéréospécifiques, le stéréoisomère, la 3 bêta-hydroxy-4-pregnén-20-one (3 bêta HP), n'ayant aucun effet significatif sur les préférences d'odeur. L'analgésique, la morphine, n'avait également aucun effet significatif sur la réponse à l'odeur du chat, indiquant que les actions anxiolytiques de la 3 alpha HP étaient peu susceptibles d'être liées à des effets analgésiques. Les effets de la 3 alpha HP ont été significativement réduits par des administrations périphériques des antagonistes du GABAA, la bicuculline et la picrotoxine, mais n'ont pas été affectés par le benzodiazépine antagoniste, Ro 15-1788, ou l'antagoniste des opiacés, la naloxone. Ces résultats indiquent que le neurostéroïde allylique 3 alpha HP a des actions anxiolytiques impliquant des interactions avec le récepteur GABAA. »
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9870343/
« ...Ici, nous montrons que l'exposition brève de souris mâles à un champ magnétique ELF (30 min, 60 Hz, 141 microT pic) réduit significativement les effets analgésiques résultant de l'administration intracérébroventriculaire (i.c.v.) du neurostéroïde allylique produit de manière centrale, la 3alpha-hydroxy-4-pregnén-20-one (3alphaHP) et que les antagonistes des canaux calciques dihydropyridine (DHP), le diltiazem et la nifédipine, bloquent les effets inhibiteurs du 60 Hz ELF sur l'analgésie induite par 3alphaHP. Ces résultats indiquent que l'exposition au 60 Hz ELF affecte les effets analgésiques des neurostéroïdes tels que 3alphaHP par des altérations de la fonction des canaux calciques. Ces résultats soulèvent la possibilité que les champs magnétiques ELF puissent, en partie, exercer leurs actions par des effets sur divers processus modulés par les neurostéroïdes actifs. »
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3147122/
« ...Ce stéroïde allylique a provoqué des réponses analgésiques significatives et dose-dépendantes (0,001-1,0 microgramme) pendant 90-150 minutes après l'injection. Les effets analgésiques de 3A4P étaient stéréospécifiques, le stéréoisomère, la 3 bêta-hydroxy-4-pregnén-20-one (3B4P) n'affectant pas les réponses nociceptives. Les effets analgésiques de 3A4P ont été bloqués par des administrations périphériques des antagonistes du GABA, la bicuculline et la picrotoxine, et réduits par l'antagoniste des benzodiazépines, Ro 15-1788. L'antagoniste des opiacés exogène, la naloxone, et l'antagoniste des opioïdes endogènes putatif, Tyr-MIF-1 (Pro-Leu-Gly-amide), ont également réduit l'analgésie induite par 3A4P, tandis que l'administration i.c.v. de 3A4P (0,001 et 0,01 microgramme) elle-même a atténué les effets analgésiques résultant des administrations périphériques de l'agoniste des récepteurs opiacés, la morphine. En outre, les antagonistes des canaux calciques, la nifédipine et le vérapamil, ont renforcé l'analgésie induite par 3A4P mais n'ont eu aucun effet évident sur les actions de 3B4P. Ces résultats suggèrent que les effets analgésiques centraux du stéroïde suppresseur de FSH, 3A4P, surviennent via des mécanismes benzodiazépine-GABA-opiacés et des canaux calciques. »
Les propriétés intéressantes de la 3α-DHP ne s'épuisent pas par sa ressemblance/chevalement avec l'allopregnanolone. Les études ci-dessous suggèrent qu'elle a un certain nombre d'autres effets intéressants, au moins chez les animaux, y compris des effets anti-cancer uniques NON partagés par l'allopregnanolone. Puisque l'une des lignées cellulaires tumorales utilisées dans de nombreuses de ces études sur le cancer était la lignée sensible aux œstrogènes (ER+) connue sous le nom de MCF-7, une conclusion raisonnable peut être que la 3α-DHP a des effets anti-œstrogéniques, non partagés par son cousin allopregnanolone, car d'autres antagonistes des œstrogènes ont également montré des effets anti-cancer dans les modèles MCF-7. Pour la petite histoire, la 3α-DHP a également démontré des effets inhibiteurs sur la croissance tumorale de lignées cellulaires négatives à l'œstrogène et à la progestérone, ce qui suggère que ses effets sont génériques/systémiques et non seulement focalisés sur une voie stéroïdienne spécifique.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25927181/
« ...Le début et la croissance des tumeurs de cellules mammaires humaines ER/PR-négatives ont été significativement stimulés par 5αP et inhibés par 3αHP. Lorsque les deux hormones ont été appliquées simultanément, les effets stimulants de 5αP ont été abrogés par les effets inhibiteurs de 3αHP et vice versa. Le traitement par 3αHP après l'initiation de la tumeur par 5αP a entraîné une suppression de la tumorigenèse ultérieure et la régression des tumeurs existantes. Les niveaux de 5αP dans les tumeurs, indépendamment du traitement, étaient environ 10 fois plus élevés que les niveaux de 3αHP, et les rapports 5αP:3αHP étaient environ cinq fois plus élevés que dans le sérum, indiquant des changements significatifs dans la synthèse endogène de ces hormones dans les tissus mammaires tumoraux. »
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19931389/
« ...Les études ont été menées sur des lignées cellulaires mammaires humaines tumorigènes (MCF-7, MDA-MB-231, T47D) et non tumorigènes (MCF-10A), employant plusieurs méthodes pour évaluer les effets des hormones sur la prolifération cellulaire, la mitose, l'apoptose et l'expression de Bcl-2, Bax et p21. Dans les quatre lignées cellulaires, 5alphaP a augmenté, tandis que 3alphaHP a diminué le nombre de cellules, la captation de (3)Hthymidine et l'indice mitotique. L'apoptose a été stimulée par 3alphaHP et supprimée par 5alphaP. 5alphaP a entraîné une augmentation du rapport Bcl-2/Bax, indiquant une diminution de l'apoptose ; 3alphaHP a entraîné une diminution du rapport Bcl-2/Bax, indiquant une augmentation de l'apoptose. Les effets de 3alphaHP ou de 5alphaP sur le nombre de cellules, la captation de (3)Hthymidine, la mitose, l'apoptose et le rapport Bcl-2/Bax ont été abrogés lorsque les cellules ont été traitées simultanément avec les deux hormones. L'expression de p21 a été augmentée par 3alphaHP, et n'a pas été affectée par 5alphaP. Les résultats fournissent la première preuve que 5alphaP stimule la mitose et supprime l'apoptose, tandis que 3alphaHP inhibe la mitose et stimule l'apoptose. Les effets opposés de 5alphaP et 3alphaHP ont été observés dans les quatre lignées cellulaires mammaires examinées et les données suggèrent que tous les cancers du sein (réactifs et non réactifs aux œstrogènes) pourraient être supprimés en bloquant la formation de 5alphaP et/ou en augmentant 3alphaHP. »
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15212687
« ...Des preuves récentes suggèrent que les métabolites de la progestérone jouent des rôles importants dans la régulation du cancer du sein. Des études précédentes ont montré que les tissus tumoraux ont une activité plus élevée de 5α-réductase (5αR) et une activité plus faible de 3α-hydroxystéroïde oxydoréductase (3α-HSO) et de 20α-HSO. Les niveaux résultants plus élevés de métabolites de la progestérone 5α-réduits tels que la 5α-prégnane-3,20-dione (5αP) dans les tissus tumoraux favorisent la prolifération et le détachement cellulaire, tandis que les métabolites 4-prégnène, 4-prégnén-3α-ol-20-one (3αHP) et 4-prégnén-20α-ol-3-one (20αDHP), plus présents dans les tissus normaux, ont des effets opposés (similaires à l'anti-cancer). L'objectif de cette étude était de déterminer si les différences d'activités enzymatiques entre les tissus mammaires tumoraux et non tumoraux sont associées à des différences dans l'expression des gènes des enzymes de métabolisme de la progestérone. »
« ...L'étude montre des changements dans l'expression des gènes des enzymes de métabolisme de la progestérone dans le carcinome du sein humain. L'expression de SRD5A1 (5αR1) et SRD5A2 (5αR2) est élevée, et l'expression de AKR1C1 (20α-HSO), AKR1C2 (3α-HSO3) et AKR1C3 (3α-HSO2) est réduite dans les tissus tumoraux par rapport aux tissus mammaires normaux. Les changements dans les niveaux d'expression des enzymes de métabolisme de la progestérone aident à expliquer les augmentations des métabolites de la progestérone 5αP mitogènes/métastatiques et les diminutions des métabolites de la progestérone 3αHP inhibiteurs de la mitose/métastase trouvés dans les tissus tumoraux du sein. Comprendre ce qui cause ces changements dans l'expression pourrait aider à concevoir des protocoles pour prévenir ou inverser les changements dans le métabolisme de la progestérone associés au cancer du sein. »
En outre, une autre étude a démontré des effets spermatogéniques frappants de la 3α-DHP, qui étaient beaucoup plus forts que les effets spermatogéniques de la testostérone. Cependant, contrairement à la testostérone, la DHT et d'autres stéroïdes apparentés, la 3α-DHP n'a pas présenté d'effets androgéniques. En supposant que l'allopregnanolone a des effets similaires, je ne serais pas surpris de voir bientôt des essais cliniques pour l'allopregnanolone (et/ou, Dieu nous en préserve, la 3α-DHP) comme traitements pour l'infertilité, surtout compte tenu des taux fulgurants de ce problème dans la plupart des pays occidentaux/développés.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2502196/
« ...L'effet de la 3 alpha-hydroxy-4-pregnén-3-one (3HP), un stéroïde des cellules de Sertoli, sur la spermatogenèse a été examiné chez des rats normaux et à suppression gonadotrope, par voie sous-cutanée ainsi que par injections intratesticulaires directes. Les premières expériences employant des rats mâles prépubères normaux ont indiqué que 3HP, lorsqu'elle était administrée à raison de 65 microgrammes/100 g de poids corporel quotidiennement pendant 15 jours, était capable de stimuler le nombre de spermatocytes pachytènes à 149% des nombres des témoins non traités. Il était intéressant de déterminer si cet effet pouvait être amplifié chez des animaux à suppression gonadotrope. Des rats estrogénisés à la naissance (500 microgrammes d'estradiol benzoate dans 0,1 ml d'huile à 2 jours) ont été traités tous les deux jours avec 3HP (100 microgrammes/100 g de poids corporel) pendant 3 semaines, à partir de 7 jours d'âge. Ce traitement a significativement augmenté le nombre de spermatocytes par section transversale de tubule de 17,3 ± 1,9 (chez les animaux traités uniquement à l'estradiol benzoate) à 47,1 ± 7,9 (p < 0,01). Dans une étude similaire, 100 microgrammes/100 g de poids corporel de propionate de testostérone pouvaient stimuler le nombre de spermatocytes à seulement 15,1 ± 2,2 cellules par section transversale de tubule par rapport aux nombres chez les animaux traités uniquement à l'estradiol benzoate. Une seule injection intratesticulaire de 3HP (2 ng dans 2,0 microlitres d'huile) chez des rats traités au Methallibure a entraîné une augmentation significative du nombre de spermatocytes pachytènes tardifs de 0,77 ± 0,12 chez les rats traités uniquement au Methallibure à 1,70 ± 0,10 (p < 0,001) cellules par section transversale de tubule chez des rats âgés de 28 jours. Cependant, dans cette étude, aucun autre métabolite de la progestérone ou stéroïde androgénique (testostérone, 5 alpha-dihydrotestostérone, ou 5 alpha-androstan-3 alpha, 17 bêta-diol) testé n'était capable de ce niveau de stimulation des cellules germinales. En conclusion, 3HP semble avoir un effet direct sur le développement des cellules germinales au sein du testicule à des niveaux beaucoup plus bas que ceux montrés comme efficaces pour les androgènes. Il ne semble pas que cet effet soit médié par la conversion de 3HP en tout stéroïde C21 ou C19, et semble être le premier rapport d'un stéroïde des cellules de Sertoli avec un rôle possible dans le processus de la spermatogenèse mammalienne. »
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106016/
« ...Le traitement de jeunes mâles (âgés de 15 jours) avec soit 3-HP soit 17 bêta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one (DHT) pendant 14 jours a montré que la DHT a entraîné des augmentations significatives des poids de la prostate et des vésicules séminales, tandis que 3-HP n'a montré aucune activité androgénique apparente. »
Enfin, la 3α-DHP semble avoir des effets pro-sexuels (au moins chez les mâles) car elle a augmenté la préférence des mâles traités pour l'odeur des femelles en œstrus. Bien que l'étude discute de l'agonisme du GABA par la 3α-DHP comme mécanisme principal pour atteindre ces effets pro-sexuels, je suspecte qu'il y a plus en jeu puisque les antagonistes du GABA administrés n'ont pas complètement bloqué l'effet. À mon avis, étant donné la structure similaire entre la 3α-DHP et l'allopregnanolone, les effets pro-dopamine et anti-sérotonine (bloqueur de 5-HT3) de cette dernière sont probablement tous deux présents dans la première, et ces deux voies ont des effets connus de pro-libido et d'amélioration des performances.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8055331/
« ...Les effets du neurostéroïde allylique produit de manière centrale, la 3 alpha-hydroxy-4-pregnén-20-one (3 alpha HP), sur les réponses des souris mâles aux odeurs de souris femelles en œstrus ont été examinés dans un test de préférence d'odeur. Les souris témoins non traitées ont présenté une préférence significative pour les odeurs d'une femelle en œstrus, passant plus de temps dans un labyrinthe en Y à proximité des odeurs d'une femelle en œstrus qu'une femelle non en œstrus. Les administrations intracérébroventriculaires (i.c.v.) de 3 alpha HP ont renforcé la préférence des mâles pour les odeurs des femelles en œstrus, provoquant une augmentation significative et dose-dépendante (0,01-1,0 microgramme) du temps passé à proximité des odeurs de la femelle en œstrus, tout en n'ayant aucun effet significatif sur les réponses aux odeurs des femelles non en œstrus. Ces effets de 3 alpha HP étaient stéréospécifiques, le stéréoisomère, la 3 bêta-hydroxy-4-pregnén-20-one (3 bêta HP), n'ayant aucun effet significatif sur les préférences d'odeur. L'analgésique, la morphine, n'avait également aucun effet significatif sur les réponses aux odeurs femelles, suggérant que la préférence accrue pour les odeurs des femelles en œstrus n'était probablement pas directement due à des effets analgésiques de 3 alpha HP. Les effets de 3 alpha HP ont été significativement réduits par des administrations périphériques des antagonistes du GABAA, la bicuculline et la picrotoxine, mais n'ont pas été affectés par le benzodiazépine antagoniste, Ro 15-1788, ou l'antagoniste des opiacés, la naloxone. Ces résultats suggèrent que le neurostéroïde 3 alpha HP a des effets facilitateurs sur l'intérêt ou la motivation sexuelle masculine médiée par l'odorat qui impliquent des interactions avec le récepteur GABAA. »
En résumé, une substance assez intéressante, et étant donné sa nature non régulée, nous avons décidé de la commercialiser comme produit pour le grand public. Elle peut être achetée via les liens ci-dessous.
https://idealabs.ecwid.com/3%CE%B1-DHP-p698093046
Les unités indiquées sur l'étiquette servent uniquement à des fins de mesure. Elles n'indiquent ni ne suggèrent une dose optimale. Veuillez noter que, comme les produits liquides vendus par des entreprises comme Sigma Aldrich, Spectrum Chemical, Alfa Aesar, etc, ce produit est destiné à un usage de laboratoire/recherche uniquement.
*******************************************************************************
3α-DHP est un produit liquide (très visqueux) contenant un neurostéroïde endogène bioidentique connu sous le nom de 3α-dihydroprogestérone (3α-DHP). Bien que ce stéroïde n'ait pas été aussi largement étudié que le neurostéroïde apparenté allopregnanolone, la 3α-DHP peut peut-être être décrite comme un mimétique de l'allopregnanolone, avec un profil et une force pharmacologiques similaires (bien que non identiques), en particulier sur le système GABA. Certaines des propriétés plus uniques et intéressantes de la 3α-DHP incluent ses effets anti-cancer démontrés dans des études animales, avec la découverte notable que ces effets anti-cancer ne sont partagés ni par l'allopregnanolone ni par son neurostéroïde précurseur 5α-dihydroprogestérone (5α-DHP). En outre, la 3α-DHP a démontré des effets spermatogéniques et pro-sexuels puissants dans certaines études animales, les premiers dépassant les effets de tout autre stéroïde connu et testé (par exemple, les androgènes).
Nombre de gouttes par flacon : environ 250 Chaque goutte contient les ingrédients suivants :
3α-dihydroprogestérone (CAS 25680-68-6) : 1 mg
Autres ingrédients : ajoutez le produit au panier pour voir les informations *******************************************************************************
RÉFÉRENCES :
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606426/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9295205/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199276/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8275952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1331405/