Testostérone orale libre/base (non estérifiée) est plus efficace et plus sûre que les AAS synthétiques
Un certain nombre de mes lecteurs de blog m'ont contacté au cours des deux dernières semaines et m'ont encouragé à écrire ce post en réponse à l'approbation récente par la FDA du premier produit de testostérone (T) oral aux États-Unis. Le produit approuvé contiendra l'ester de testostérone undécanoate sous forme de comprimés.
Voici mon avis sur cette récente décision de la FDA. La plupart des hommes finiront par être examinés par un endocrinologue (endo) au moins une fois dans leur vie, généralement en ce qui concerne la santé de la prostate ou la diminution de la virilité due au vieillissement (ou à des raisons iatrogènes). Si le patient a la chance d'être considéré digne de conversation par l'autorité médicale dans la pièce, le patient entendra souvent de longs discours sur la TRT et comment la T orale (et autres AAS) est inefficace. Ainsi, la plupart des endos exigeront que leurs patients se soumettent à une thérapie hormonale par injection, ce qui entraîne souvent une élévation de l'œstrogène, une gynécomastie, des anomalies du taux sanguin, etc. Cette attitude de la grande majorité des endos n'est pas un hasard - c'est-à-dire qu'elle découle directement de la doctrine/politique officielle de la FDA formulée il y a des décennies et toujours en vigueur aujourd'hui. Il m'est incompréhensible pourquoi la FDA et la profession médicale accepteraient que des stéroïdes comme la prégnénolone, la DHEA, la progestérone, etc. soient hautement biodisponibles lorsqu'ils sont administrés par voie orale, mais que des stéroïdes comme la T, la DHT et divers autres dérivés synthétiques ne le soient pas. La seule conclusion que je peux tirer est que la FDA tente délibérément d'empoisonner le domaine et d'éloigner le public de la voie orale, qui est facile et accessible pour la plupart des gens. En revanche, en ce qui concerne les injections, la plupart des gens dépendent des médecins pour les prescrire et les administrer.
Eh bien, j'espère que mes lecteurs qui sont plus ouverts d'esprit montreront les études ci-dessous à leurs médecins et exigeront une réponse quant à la raison pour laquelle cette tragédie se poursuit. Comme le démontrent les études à la fin de l'article, non seulement la T libre/base est biodisponible par voie orale, mais même des doses massives (400 mg par jour) n'ont aucun effet secondaire négatif sur le foie et accélèrent en fait l'activité de plusieurs enzymes de détoxification du foie. Cet effet est très recherché par Big Pharma et de nombreux médicaments sont actuellement en développement/testés dans l'espoir qu'un composé améliorant le métabolisme du foie sera mis sur le marché, car il a un potentiel énorme pour traiter tout, de l'obésité, à la gynécomastie, aux effets secondaires de la chimiothérapie toxique. Ainsi, comme l'une des études ci-dessous l'a directement indiqué, les dérivés de T artificiels/synthétiques tels que les variétés 17a-méthylées, les dérivés de 19-nortestostérone (et en général tout autre AAS avec des modifications bizarres pour les rendre moins métabolisables et à action prolongée) n'ont aucun avantage sur la T libre/base ni en termes de coût ni d'efficacité. En fait, contrairement à la toxicité hépatique (y compris le cancer du foie) facilement observée avec divers AAS synthétiques, l'utilisation de la T libre/base peut en fait guérir 60%+ même des cas avancés d'insuffisance hépatique (cirrhose), comme le confirment des études humaines approfondies il y a plusieurs décennies.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14139786
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4577116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14109120
https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/00325481.1964.11694984
Alors, quel est le rapport avec l'approbation récente par la FDA de la T undécanoate ? Eh bien, selon l'une des études ci-dessous, cet ester de T spécifique ne fonctionne que s'il est dissous dans de l'huile ET administré avec un repas copieux contenant des quantités importantes de graisse. En revanche, la T libre/base orale était absorbée sans utiliser de supports ni de repas gras. De plus, les esters androgéniques ont souvent des effets imprévisibles et, dans certains cas, peuvent même être carcinogènes, tandis que le stéroïde libre/base est hautement protecteur. Il se trouve que la formulation approuvée par la FDA ne contient pas d'huiles comme support/solvant et ne comporte pas de recommandation de consommer avec une quantité importante de graisse. Ainsi, au mieux, la formulation sera inefficace et, au pire, elle pourrait être carcinogène.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9687988
“…”…CONCLUSIONS. Les implants à libération lente de DHT administrés à des rats L-W à l'âge de 12 mois ont réduit de 50% le développement de tumeurs spontanées P-SV à l'âge de 24 mois…En 1987, nous avons rapporté que la testostérone propionate (TP) favorisait, mais que la dihydrotestostérone (DHT) ne favorisait pas, le développement de cancers dans les glandes sexuelles accessoires prostate et vésicules séminales (P-SV) de rats Lobund-Wistar (L-W) 1…L'effet inhibiteur de la DHT sur les tumeurs P-SV induites a été confirmé chez les rats Fischer 2 et chez les rats L-W 3.”
“…Les effets inhibiteurs de la DHT rapportés par nous 1,5, contrastant avec l'effet trophique rapporté de la DHT (6–8), ont été clarifiés : la DHT (5a-Androstan-17b-ol-3-one) a inhibé le développement des tumeurs P-SV induites, mais la DHT propionate a favorisé le développement des tumeurs 3.
Je doute fortement que la FDA ait pris en compte l'un de ces problèmes avant d'approuver une formulation de T orale sous-optimale, brevetée, potentiellement toxique, qui coûte en outre des ordres de grandeur de plus par rapport à la T libre/base qui peut être obtenue sur ordonnance dans n'importe quelle pharmacie de compoundage. Mais bon, que sais-je ! Je n'ai pas de diplôme en médecine et apparemment, il en faut un pour qu'une personne soit autorisée à former son propre avis basé sur des preuves scientifiques publiées couvrant plusieurs décennies. Votre médecin sait mieux. /s
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/580151
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/520403
“…Vingt-six volontaires masculins ont reçu une dose unique de testostérone orale sous forme de cristaux libres ou sous forme d'ester undécanoate. Ce dernier était administré soit sous forme cristalline, soit dans de l'huile d'arachide. Toutes les préparations ont été testées trois fois chez le même individu, à jeun pendant 2 jours et un jour avec un petit-déjeuner riche en graisses. La concentration sérique de testostérone a été mesurée à intervalles jusqu'à 6–24 heures après la dose. Une augmentation significative et reproductible du taux sérique de testostérone a été observée après l'ingestion de testostérone libre. La testostérone estérifiée avec l'acide undécylénique n'était efficace que lorsqu'elle était administrée dans de l'huile d'arachide. Le repas augmentait la biodisponibilité de l'ester, mais avait à peine d'effet sur celle de l'hormone libre. Il est conclu que la biodisponibilité de la testostérone orale peut être améliorée par des moyens pharmaceutiques dans une mesure suffisante pour produire des taux sanguins adéquats en thérapie de substitution.”
https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(74)90216-5/fulltext
“…200 mg de testostérone libre (2-5 µ particules comprimées en comprimés conventionnels) ont produit des taux sériques de testostérone normaux chez l'homme pendant 5-7 heures chez quatre sujets sans fonction testiculaire. Les taux sériques de testostérone étaient encore au moins cinq fois plus élevés que les valeurs initiales 6-8 heures après l'ingestion du comprimé. L'efficacité clinique de la testostérone libre orale à 100 mg, 4 fois par jour, a été établie dans un essai en double aveugle chez cinq eunuques. Il est conclu que les dérivés artificiels de la testostérone n'ont aucun avantage, ni en termes d'effet ni de coût, par rapport à la thérapie androgénique orale. Des doses orales adéquates de testostérone naturelle libre sont pleinement efficaces pour remplacer la fonction hormonale testiculaire.”
https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(78)90402-6/fulltext
“…La 17α-méthyltestostérone altère la fonction hépatique et peut même entraîner un hépatome, et présumément, les androgènes ou stéroïdes anabolisants 17α-alkylés devront être abandonnés. En 1974, nous avons montré que la testostérone libre sous forme de comprimés à une dose de 400 mg/jour est une forme efficace de thérapie androgénique.2 Nous avons maintenant suivi dix hommes sans fonction testiculaire (castrés et eunuques) qui ont été sous traitement continu à la testostérone orale pendant jusqu'à 7,5 ans ; la fonction hépatique est restée normale.”
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/947655
“…Six volontaires masculins normaux ont ingéré une dose de 400 mg de testostérone libre par jour sous forme de comprimés pendant 21 jours. À la fin du traitement, la demi-vie de l'antipyrine intraveineuse avait diminué de manière significative, passant de 8,0 +/- 2,7 à 5,7 +/- 2,6 heures. Les sujets ont éliminé la testostérone du sérum plus rapidement le vingt-et-unième jour d'ingestion de testostérone que le premier jour. L'albumine sérique, la bilirubine, le prothrombine, l'alanine-amino-transférase et les phosphatases alcalines sont restés inchangés pendant l'expérience. Il est conclu que le traitement par la testostérone orale induit le système de métabolisme des médicaments hépatique, y compris celui de la testostérone.”